ALXN2420(AZP-3813)の前臨床試験の結果に関する論文が発表されました(リンク)。
先端巨大症は、下垂体の良性腫瘍による成長ホルモン(GH)の過剰分泌が原因で、IGF1の過剰産生を引き起こします。現在の治療法であるソマトスタチンアナログ(SSA)では、多くの患者でIGF1レベルが正常化しないため、ALXN2420の併用療法の有効性を検証しました。
・ In vitroにおいて、ALXN2420のGH受容体への結合親和性を測定したところ、ALXN2420はGH受容体に結合し、GHによる受容体活性化を阻害しました。
・ ALXN2420がIGF1レベルを抑制する効果をラットと犬で確認できましたラットにおいて、SSAとの併用により、IGF1抑制効果が増強することが確認できました
・ ALXN2420は、SSAで十分にコントロールされない先端巨大症患者の治療において、有望な併用療法としての可能性を示しています。
ALXN2420は、ペプチドリームが創製し、2021/9にAmolyt社に導出されたGH(成長ホルモン)受容体アンタゴニストプログラムです。2024年にAmolyt社がAstraZeneca社に買収され、現在AstraZeneca社のRare Disease部門であるAlexion社が開発を進めています。